5.10　虫草素的临床应用价值

虫草素对小鼠肿瘤细胞系细胞的增殖有很强的抑制作用，可渗入到RNA中，虫草素在细胞内可磷酸化为3′-ATP，因而势必导致mRNA吸收和成熟障碍，影响蛋白质的合成，从而达到抑制肿瘤的作用。虫草素对人的鼻、咽癌（KD）细胞有很强的抑制作用。

由于虫草素能干扰基因细胞RNA和DNA的合成，抑制不正常细胞（癌细胞）的分裂并能作为区别细胞中不同的RNA聚合酶的工具，因此引起医学界的高度重视。为探讨虫草对人癌细胞的抑制、杀伤作用，以人子宫颈癌细胞为模型进行试验，通过生物学多指标的综合分析，证明浓度为50 mg/mL的虫草煎液对人子宫颈癌细胞的生长有抑制、杀伤作用。其抗癌机制为：虫草素中游离醇基渗入癌细胞作用于DNA，并抑制核苷或核苷酸的磷酸化，使生成二磷酸盐和三磷酸盐衍生物以抑制癌细胞的核酸合成。

目前，由虫草素制成的治疗白血病的新药已进入第三期临床试验。通过体内试验发现，核苷酸类似物3′-脱氧腺苷（虫草素），作为一种腺苷脱氨酶抑制剂，对末端脱氧核苷酸阳性白血病细胞（TdT+）的毒性大于对末端脱氧核苷酸阴性白血病细胞（TdT-）。通过利用HPLC检测3′-脱氧腺苷在体内的代谢情况，以此来分析其抗TdT+白血病的机理。结果表明，3′-dATP不是3′-dA抗白血病的主要原因，而TdT活性才是主要原因，并且体内试验表明，PBM对3′-dA的细胞毒性作用不敏感。

虫草素有扩张支气管、显著增强肾上腺素的作用素；对多种致病菌如链球菌、结核杆菌及肺炎球菌均有较强抑制作用，这对于治疗慢性气管炎十分有利，对于肺心病治疗也有一定的疗效。临床曾对15例肺心病患者在病情缓解后服用虫草头孢菌粉一个月，其临床症状明显改善，与未服用该药的对照组有明显差异。

经对国内外有关虫草素的专利分析，如在我国国家知识产权局的专利数据库中，以虫草素进行检索，内容涵盖了虫草素的提取纯化方法、虫草素产量提高的方法、含有虫草素的产品开发、虫草素合成基因、虫草素衍生物等。在产品开发方面，均是以蛹虫草子实体或菌丝体为原料的开发，以纯虫草素为原料的产品开发还没有。因为众多研究已证实，冬虫夏草中虫草素不存在或极其微量，显然这类专利值得大家慎重对待。

研究开发虫草素不仅符合国内外研究的发展趋势，而且制约虫草素作为治疗药物开发的两个主要因素（虫草素原料的产业化供应和其在体内的快速代谢）已经得以解决。按照我国新药研发的有关法规，加速对虫草素作为肿瘤治疗的一类新药开发，具有重要的经济价值和社会意义。