百年名药阿司匹林

阿司匹林应用于临床，若从1897年人工合成乙酰水杨酸为起始，到2007年已经足足有110年的历史了。它至今仍是临床使用最多、应用范围最广的药物之一。

在中国和西方，人们自古以来就知道柳树叶汁具有解热镇痛的神奇功效。希腊名医希波克拉底（Hippocrates，约公元前460—公元前377年）在公元前就用柳树皮治疗疾病了，古代希腊、罗马的医生长期用柳树皮浸出液治疗炎症、疼痛等。在这位西方医学奠基人的身后，两千多年一晃而过。到了1758年，英国神父爱德华·斯通（Edward Stone）无意中扯了一片白柳树皮来嚼，出乎意料的是，他的关节痛和发烧症状减轻了。他对白柳树做了初步研究，并将结果报告给了英国皇家协会，但仍未引起足够的重视。

对柳树汁液的研究并未因此而停止，后来的研究人员发现了那种止痛的物质是水杨酸。于是人们又对水杨酸进行了研究。直到1859年，人们才用化学合成方法合成了柳树叶汁中所含有的成分水杨酸苷。1895年，德国化学家霍夫曼（Felix Hoffmann）研制出了一种水杨酸类似物，新药的第一位试验者是他的父亲。霍夫曼发现这种药不仅能为父亲的关节炎止痛，而且也能减轻发热和炎症反应。他的同事德雷泽（Hinrich Dreser）于1897年合成出了乙酰水杨酸，并将其命名为阿司匹林。1899年3月6日，霍夫曼所在的拜尔公司向柏林皇家机构申报了这一发明专利。

阿司匹林一经问世就风靡世界。起初，阿司匹林主要作为解热镇痛药，它通过发汗散热达到降温的目的，可有效地控制慢性疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛等。它另外的重要作用是抗炎和抗风湿。

自诞生之日起，阿司匹林即拉开了传奇序幕，从最基本的解热、镇痛、抗炎和抗风湿作用，到预防心脑血管疾病，越来越多的新用途被发现。

近些年来，阿司匹林在防治血栓形成方面的功效得到证实，从而开创了崭新的应用领域。阿司匹林主要是通过花生四烯酸的途径来抑制血小板聚集，而能对抗动脉粥样硬化血栓形成。目前，全球范围内已完成上百项有关临床随机对照试验，总数超过十万例的病例研究。循证医学已确立了阿司匹林在心脑血管疾病防治中的基石地位。

阿司匹林是预防冠心病最重要的药物和标准疗法。阿司匹林应该常规应用于所有没有禁忌证的急性和慢性缺血性心脏病患者（二级预防），无论其有无明显症状。还推荐阿司匹林用于对冠心病高危患者的一级预防。比如，对年龄在50岁或50岁以上的高血压病患者，如果伴有血浆肌酐中度增高，或有糖尿病，或十年冠心病风险超过百分之十时，在血压控制良好（150/90mmHg）的前提下，应使用小剂量阿司匹林来预防冠心病。

阿司匹林也是预防短暂性脑缺血发作（TIA）或缺血性卒中复发最重要的药物。急性缺血性卒中，如不能进行溶栓治疗，也没有禁忌证，应在发病48小时内服用阿司匹林。阿司匹林可以有效降低急性缺血性卒中患者的早期复发率和早期死亡率。但阿司匹林不推荐常规用于缺血性卒中的一级预防。

阿司匹林抗血栓治疗，应用小剂量长期服用，一般都能获得很好的耐受性和显著疗效。汇总分析不同剂量阿司匹林在预防严重心脑血管事件方面的功效，结果表明，增加阿司匹林的剂量并没有显著增强其抗血小板的功效；反而长期应用会导致胃肠不良反应增加，如溃疡、出血等；大剂量在超过每日325毫克时还有显著增加脑出血的危险。所以，预防性用于冠状动脉疾病的抗凝治疗，阿司匹林的服用剂量建议为每日75～100毫克，最好控制在每日80毫克以下。

近年来，阿司匹林在预防癌症及治疗阿尔茨海默病方面又取得重大进展。相信这个已有百年传奇的药物会不断焕发出青春活力。