第三节　三七总皂苷鼻腔给药制剂

一、三七总皂苷鼻腔给药制剂剂型

鼻腔给药制剂可避免首过效应，给药方便，因鼻腔无角质层且黏膜毛细血管丰富，故该类制剂具有吸收迅速、完全，血药浓度平稳，生物利用度高等优点。吴云娟等确定了三七总皂苷鼻腔用粉雾剂的较优处方，通过蟾蜍上腭黏膜纤毛毒性试验认为鼻腔用粉雾剂几乎没有纤毛毒性，并对其在大鼠体内的药代动力学过程及对心脑血管疾病的保护作用进行了研究，结果表明：三七总皂苷混悬液鼻腔给药后，Rg1在大鼠体内的过程符合二室模型，其绝对生物利用度为103.56%；对大鼠急性缺血性心肌梗死及沙鼠脑缺血再灌注所引起的脑水肿和脑卒中症状均具有明显的缓解作用，且呈剂量依赖性，剂量越高，保护作用越强。许清芳等通过对三七总皂苷鼻腔给药系统的研制及其药动学评价探索了三七总皂苷经鼻腔黏膜给药的可行性，考察其薄膜透过性和纤毛毒性，并从剂型方面着手提高其生物利用度及生理适应性。实验研制的微晶纤维素-三七总皂苷冻干粉雾剂及混悬凝胶剂经兔鼻腔给药在不造成黏膜刺激的条件下，大幅度地提高了三七总皂苷的生物利用度，其中混悬凝胶剂经兔鼻腔给药，Rb1的绝对生物利用度达到93.33%，且在给药12小时后的血药浓度均高于其他制剂，Rg1绝对生物利用度也达到83.65%。经鼻给药途径还可增加三七总皂苷中人参皂苷Rg1的入脑量，有望提高其对脑部疾病的治疗效果。

二、三七总皂苷鼻腔给药制剂的临床应用

鼻腔给药制剂在鼻腔内使用，不仅起效速度快，而且生物利用度高，无首过效应，具有脑靶向性，在治疗脑部疾病如脑水肿、脑卒中等方面具有重要作用。