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性激素是性腺分泌的一类甾体激素,包括雌激素、孕激素和雄激素。性激素的分泌受下丘脑-垂体前叶-性腺轴调节控制。下丘脑分泌促性腺激素释放激素(Gn-RH),促使垂体前叶释放黄体生成素(LH)和促卵泡激素(FSH),LH和FSH作用于靶器官,生成性激素。性激素对垂体前叶和下丘脑都有负反馈调节作用。GnRH类似物与受体结合能力增加,持续刺激GnRH垂体,用药初期可促进LH、FSH和性激素分泌增加,经1~2周后产生相反作用,引起性激素水平下降,性腺功能降低。
目前,临床常用的促性腺激素释放激素类似物的药物主要包括亮丙瑞林、戈舍瑞林等药物。戈舍瑞林缓释植入剂(诺雷得 ®[18],3.6mg/支,用法为在腹前壁注射,每28天为一周期,25℃以下保存。亮丙瑞林微球(抑那通 ®[19],3.75mg/支,皮下注射,每4周一次,10~30℃室温保存。
二者用药初期,可产生一过性垂体-性腺系统兴奋作用,使得女性血清雌二醇浓度增加,随后产生抑制垂体生成和释放促性腺激素,抑制卵巢对促性腺激素的反应,降低雌二醇水平,达到长期治疗的目的。