1865年瑞士组织学与胚胎学家Wilhelm His首次提出内皮（endothelium）的概念。此后相当长时间里，人们认为血管内皮仅仅是被覆血管树内壁的简单屏障，除了对水和电解质的选择性渗透以外没有其他特定功能。自1 980年美国药理学家 Furchgott发现乙 酰胆碱（acetylcholine，ACh）通过作用于内皮细胞而引起血管舒张，血管内皮细胞层对血管内稳态维持的重要性被越来越多地认识到。血管内皮遍布从主动脉到最小的毛细血管整个循环系统，是分隔血管壁和血液的最为广泛分布的器官。内皮细胞因具有非常特殊的性质而对于血管的生理和病理生理过程非常重要。它们能完成血液和组织液的代谢交换，合成和分泌多种生物活性物质，以调节正常的血管紧张性（blood vessel tone），起到维持血管张力、调节血压以及凝血与抗凝血平衡等功能，保持血液的正常流动和血管的长期通畅。内皮细胞感受压力和剪切应力等机械刺激以及血管活性物质等生物化学刺激；作为响应，它们释放调节血管舒缩功能的物质，招募中性粒细胞和单核巨噬细胞并引发炎症反应，参与机体防御和组织修复。据此，血管生物学家们认为血管内皮能同时作为感受器和效应器而维持血管内环境稳态。内皮细胞还参与了生理和病理条件下的血管生长和发育过程。内皮功能异常最初被定义为对乙酰胆碱或缓激肽等特定刺激的舒血管反应的障碍。目前对这一术语理解更广泛，不仅包括血管舒张调节功能障碍，还涉及炎症反应和凝血调节等功能的障碍。内皮细胞功能异常与多种心血管疾病的病理生理学过程相关，包括高血压、冠心病、慢性心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和慢性肾功能衰竭等。