α ₁受体阻断药（如哌唑嗪）可选择性阻滞突触后α ₁受体，能同时扩张阻力血管和容量血管，使外周血管阻力降低，产生降压作用，对突触前α ₂受体无明显作用，故不引起反射性心动过速及肾素分泌增加等。用于轻、中度高血压，一般首剂0.5～1毫克，每日1次，以后逐渐酌情加量为1～2毫克，每日3次。首次给药后可出现“首剂现象”，加大剂量时也常发生类似情况，故首剂< 1毫克，且应睡前给药，用药后应密切观察，逐渐增加剂量，停药时应逐渐减少剂量，以防血压突然降低或回升。首次给药及以后加大剂量时，均建议在卧床时给药，不做快速起立动作，以免发生体位性低血压反应。哌唑嗪可作为甲基多巴的替代药物，动物实验未见致畸作用，应用哌唑嗪在整个孕期无不良反应报告，但临床应用积累较少，所以孕前可以谨慎选用。