有些药物有可能通过母乳进入新生儿体内，这与两方面因素有关：一是药物分泌至乳汁中的数量，已知能够进入孕产妇血液循环中的药物，几乎均能进入母乳中；二是新生儿能够从母乳中摄入药物的数量，这又取决于药物能否自新生儿胃肠道吸收和吸收数量的多少。

药物通过乳腺是以被动扩散方式从乳汁中排出，但药物含量很少，只是哺乳妇女摄入药量的1%～2%，药物排出数量和速度与乳腺的血流量和乳汁中脂肪含量相关。脂溶性高、弱碱性、分子量< 200和离解度高的药物，在母乳中含量高。对新生儿的影响，主要取决于药物性能，但不同药物在母乳中的含量可以有较大差异，例如哺乳期妇女服用红霉素、磺胺类、异烟肼、甲硝唑，乳汁中各药物浓度约为血清中该药物浓度的50%，而青霉素、头孢菌素在乳汁中的浓度仅不足25%。药物进入新生儿体内，因其血浆蛋白含量少，与药物结合能力又差，致使具有药理活性的游离型药物增多，为成年人的1～2倍，加之新生儿肝功能尚不健全，葡萄糖醛酰转换酶活力不足，影响新生儿对多种药物的代谢，肾滤过能力也差，清除药物代谢的能力低下，容易引起药物在新生儿体内蓄积中毒。