格列本脲用量个体差异较大，开始时一次2.5毫克，早餐前服用，或早餐及午餐前各1次；轻症患者一次1.25毫克，一日3次，于三餐前服。用药7日后剂量递增（一周增加2.5毫克）。一般用量为一日5～10毫克，最大用量一日不超过15毫克。

对磺胺过敏的准妈妈应禁用格列本脲，若准妈妈磺胺过敏，应告知医生；酮症酸中毒、严重烧伤、感染、外伤和重大手术时应禁用格列本脲，此时准妈妈应告知医生正在服用格列本脲；服药期间可能会发生腹泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或不适。