第一节　天然药物化学的研究对象和内容

天然药物化学是运用现代科学理论、方法与技术研究天然药物中化学成分的一门学科。其研究对象为天然药物中的化学成分，研究内容包括天然药物中各类化学成分的结构特征、理化性质、提取分离与鉴定的方法、操作技术及实际应用等。另外，还涉及结构测定以及天然活性成分研究的途径和方法等内容。

天然药物是一种广义的概念，实际上包括来自植物、动物、矿物、海洋生物以及微生物等，是药物的一个重要组成部分。自古以来，人类为了求得生存，在与大自然的抗衡过程中伴随出现了一系列寻医问药的活动，《神农本草经》就有记载“神农尝百草，日遇七十二毒，得茶而解之”的美丽传说。在我国，天然药物一般都指中国的中药，由于中药中绝大部分都是植物类药物，所以又称中草药，具有我国自己的特点，并且与中医共同构成了中华民族文化的瑰宝，同时它也是全人类的宝贵遗产。

一、天然药物化学的研究对象

天然药物化学的研究对象是天然药物，天然药物以植物为主，占87%，另外动物（如土鳖虫、斑蝥等）占12.3%，矿物（如石膏CaSO4·2H2O）占0.6%。世界范围高等植物有13万～15万种，其中药用植物约有14500种以上，而活性筛选仅占5%，化学成分研究则更少。

我国幅员辽阔，纵跨热带、温带和寒温带，自然资源丰富，植物品种繁多，其中种子植物就有25700余种，药用植物12000多种，常用5000余种，是世界上少数几个“生物多样性大国”之一，约占世界总数的11%。

海洋占整个地球表面的71%，蕴藏着极其丰富的生物资源，是巨大的天然库，现在已成为天然药物研究的热点。我国海域辽阔，生物物种丰富，在海洋区有近700种天然药物资源，如昆布（海带）、珍珠、海马等。海洋中所含生物资源正在得到逐步开发，在目前从陆地植物中发现新骨架化合物概率急剧下降的形势下，海洋生物成为作用机制新颖、化学结构多样化的新药或先导化合物的来源。比如在海洋生物中已发现有多肽类、大环内酯类、萜类、聚醚类等2000多种生物活性物质，从中发现了一批重要的抗癌、抗病毒活性物质，显示出海洋药物研究利用具有十分广阔的前景。

苔藓植物是高等植物中最低级的类群，全世界约有2300种，我国约有2100种。近年来对苔藓的研究发现，其具有大量的高活性抗霉菌、抑制肿瘤生长等活性的结构新颖的化合物。开发利用这一丰富的植物资源，对发现和创制新药具有重要意义。

天然药物中含有多种成分，不同的成分具有不同的作用。根据其作用的不同，可划分为以下几类成分。

有效成分指天然药物中有显著生理活性和药理作用，在临床上有一定应用价值的，能用分子式表示，有一定物理常数（如熔点、沸点、旋光度、溶解度等）的单体化合物。如：利血平是萝芙木降压的有效成分；苦杏仁苷是苦杏仁止咳平喘的有效成分；薄荷挥发油中的薄荷醇和薄荷酮是薄荷辛凉解表的有效成分。

辅成分指具有次要生理活性和药理作用的成分，它们在临床上也有一定的应用价值。有些辅成分能促进有效成分的吸收，增强疗效，如：洋地黄皂苷能促进洋地黄强心苷的吸收，从而增强洋地黄的强心作用。有些辅成分能使有效成分更好地发挥作用，如槟榔中的鞣质，可保护槟榔碱在胃液中不溶解，而到肠中才被游离出来。在生药鉴定、有效成分测定或在制备药剂时必须考虑它们的存在与性质。

无效成分指与有效成分共存，无生理活性，在临床上没有医疗作用的其他化学成分。它们包括纤维素、木栓质、角质、黏液、色素、树脂等。

将含有一组结构相近的有效成分的提取分离混合体，称为有效部位。如人参总皂苷、苦参总生物碱、银杏叶总黄酮等。

有效部位群指含有两类或两类以上有效部位的天然药物提取或分离部分。如生脉饮中人参、麦冬、五味子三药合煎后提取到的人参麦冬总皂苷、人参麦冬总多糖、五味子总有机酸三者总的提取部分。构成有效部位群的每个有效部位，如离开这个特定的物质群或离开了特定的复方，也就失去了其有效性。

天然药物一直是人类获得药物的主要途径，之所以能防病治病，其物质基础在于所含的活性成分。然而，一种天然药物往往含有结构、性质不相同的多种成分。鉴定天然药物中具有各种医疗作用的化学成分，就必须进行活性成分的研究。在天然药物中，真正检识出有效成分的品种是不多的，更多的是一些有生理活性的成分。生理活性成分并不一定能完全代表有效成分，且有效成分与无效成分的划分是相对的、发展的，应根据具体的天然药物进行具体分析，才能确定某成分是否是有效成分、辅成分或无效成分。如：鞣质在地榆与五倍子中为有效成分，在大黄中为辅成分，而在肉桂中为无效成分。另外，根据临床用途，有效成分也会变成无效成分，如大黄中的蒽醌苷具致泻作用，鞣质具收敛作用，均为大黄中的活性成分，当临床上用于致泻时，鞣质成为杂质而在加工中被除去。同时应从发展的观点来分析，随着人们的不断实践，特别是现代科学技术的发展，天然药物中越来越多的化学成分被认识，用于药理研究，进而被开发用于临床。原来认为是“无效”成分，现在不少已发现了它们的医疗价值，而成为有效成分了。如：天花粉蛋白质有引产、抗癌作用；香菇多糖对实验动物的肿瘤有明显抑制作用；叶绿素能促使肉芽生长；菠萝蛋白酶有驱虫、抗炎、抗水肿的作用。所以，有效成分与无效成分的划分是相对的。

二、天然药物化学的研究内容

天然药物化学研究天然药物中各类化学成分的结构特征、理化性质、提取分离与鉴定的方法、操作技术及实际应用。另外，还涉及结构测定以及天然活性成分研究的途径和方法等内容，具体包括以下几方面。

（1）各种天然药物化学成分和活性成分的结构特点、理化性质、提取分离方法及结构鉴定等知识，以探索其防病治病的原理，并根据已阐明结构的成分，按植物亲缘关系寻找同类成分，以扩大药用植物资源、发掘新的生物活性成分。

（2）研究有效成分在植物体内随生态环境、生长季节、时间消长以及发育阶段的动态变化，以了解和掌握提高中草药品质的变化规律，为规范化种植（GAP）的研究提供科学依据。

（3）研究中草药在加工炮制和贮藏过程中的成分变化，为保证中草药疗效以及中草药及其制剂质量标准的制定和控制提供科学依据。

（4）研究有效成分的构效关系，以便利用先导化合物进行结构修饰和改造，合成或半合成高效、低毒、安全的新的衍生物。

（1）天然药物化学的研究内容有哪些？

（2）天然药物中的有效成分和有效部位有何区别？