- 2019年执业药师资格（药学专业知识一）历年真题与考前押题详解
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- 2021-06-04 17:05:22
第一部分 历年真题及详解
2013年执业药师资格（药学专业知识二）真题及详解
药剂学部分
一、最佳选择题（共24题，每题1分。每题的备选项中，只有1个最佳答案）
1下列剂型中，既可内服又可外用的是（ ）。
A．肠溶片剂
B．颗粒剂
C．胶囊剂
D．混悬剂
E．糖浆剂
【答案】D
【解析】混悬剂是指由不溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的不均匀分散体系。液体制剂有很多给药途径，由于制剂种类和用法不同，液体制剂的给药途径可分为：①内服液体制剂如混悬剂、合剂、糖浆剂、乳剂、滴剂等。②外用液体制剂如混悬剂、洗剂、搽剂、涂膜剂、灌肠剂、灌洗剂等。
2苯甲酸钠和葡萄糖的CRH值分别为88%和82%，根据Elder假说，两者混合物的CRH值约为（ ）。
A．66%
B．72%
C．78%
D．84%
E．90%
【答案】B
【解析】根据Elder假说可知，水溶性药物混合物的CRH约等于各成分CRH的乘积，而与各成分的量无关。
3下列辅料中不可作为片剂润滑剂的是（ ）。
A．微粉硅胶
B．糖粉
C．月桂醇硫酸镁
D．滑石粉
E．氢化植物油
【答案】B
【解析】润滑剂是一个广义的概念，是助流剂、抗黏剂和（狭义）润滑剂的总称，主要包括：①微粉硅胶；②聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁；③滑石粉；④氢化植物油；⑤硬脂酸镁。
4下列辅料中，可作为肠溶型包衣材料的是（ ）。
A．HPMCP
B．HPC
C．HPMC
D．PVA
E．PVP
【答案】A
【解析】肠溶型包衣制剂是指在胃中保持完整而在肠道内崩解或溶解的剂型，主要有：①纤维素类肠溶型包衣材料，如邻苯二甲酸酯羟丙基甲基纤维素（HPMCP）等；②丙烯酸树脂类。
5某药在下列5种制药的标示量为20mg，不需要检查均匀度的是（ ）。
A．片剂
B．硬胶囊剂
C．内容物为均一溶液的软胶囊
D．注射用无菌粉末
E．单剂量包装的口服混悬液
【答案】C
6下列辅料中，可作为滴丸剂水溶性基质的是（ ）。
A．硬脂酸
B．单硬脂酸甘油酯
C．凡士林
D．泊洛沙姆
E．羊毛脂
【答案】D
【解析】滴丸剂所用的基质一般具备类似凝胶的不等温溶胶凝胶互变性，分为两大类：①水溶性基质，常用的有泊洛沙姆、聚乙二醇类、明胶等。②脂溶性基质，常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油等。
7下列辅料中，可作为胶囊壳遮光剂的是（ ）。
A．明胶
B．羧甲基纤维素钠
C．微晶纤维素
D．硬脂酸镁
E．二氧化钛
【答案】E
【解析】明胶是空胶囊的主要成囊材料。对光敏感的药物制成胶囊剂，可在胶囊壳中加遮光剂二氧化钛。
8下列辅料中，可作为栓剂油脂性基质的是（ ）。
A．聚乙二醇
B．聚乙烯醇
C．椰油酯
D．甘油明胶
E．聚维酮
【答案】C
【解析】半合成脂肪酸甘油酯是由天然植物油经水解、分馏所得C12～C18游离脂肪酸，部分氢化后再与甘油酯化而得的甘油三酯、二酯、一酯混合物。这类基质具有适宜的熔点，不易酸败，为目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质，如椰油酯等。
9某栓剂空白栓重2.0g，含药栓重2.075g，含药量为0.2g，其置换价是（ ）。
A．1.6
B．1.5
C．1.4
D．1.3
E．1.2
【答案】A
【解析】置换价是指药物的重量与同体积基质的重量之比。置换价的测定方法：取基质作空白栓，称得平均重量为G，另取基质与药物混合制成含药栓，称得含药栓平均重量为M，每粒栓剂的平均含药量为W，根据f＝W/[G－（M－W）]，带入数值，得f＝0.2/[2.0－（2.075－0.2）]＝1.6。
10平均重量大于3.0g的栓剂，允许的重量差异限度是（ ）。
A．±1.0%
B．±3.0%
C．±5.0%
D．±10%
E．±15%
【答案】C
【解析】栓剂允许的重量差异限度与栓剂平均重量之间的关系为：①栓剂平均重量≤1.0g，则栓剂允许的重量差异限度为±10%；②栓剂平均重量＞1.0g且≤3g，则栓剂允许的重量差异限度为±7.5%；③栓剂平均重量＞3.0g，则栓剂允许的重量差异限度为±5%。
11关于注射剂特点的说法，错误的是（ ）。
A．药效迅速
B．剂量准确
C．使用方便
D．作用可靠
E．适用于不宜口服的药物
【答案】C
【解析】注射剂优点包括：①药效迅速、剂量准确、作用可靠。②适用于不宜口服的药物。③适用于不能口服给药的病人。④可以产生局部作用。⑤可以产生定向作用：脂质体或静脉乳剂注射后，在肝、肺、脾等器官药物分布较多，有定向作用。
12下列给药途径中，一次注射量应在0.2ml以下的是（ ）。
A．静脉注射
B．脊椎腔注射
C．肌内注射
D．皮内注射
E．皮下注射
【答案】D
【解析】皮内注射系注于表皮和真皮之间，一次注射量在0.2ml以下，常用于过敏性试验或疾病诊断，如青霉素皮试等。
13关于热原性质的说法，错误的是（ ）。
A．具有不挥发性
B．具有耐热性
C．具有氧化性
D．具有水溶性
E．具有滤过性
【答案】C
【解析】热原是指能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。它包括细菌性热原、内源性高分子热原、内源性低分子热原及化学热原等。热原具有不挥发性、耐热性、水溶性、滤过性、被吸附性。
14下列滤器或滤材中，可用于注射剂除菌过滤的是（ ）。
A．微孔滤膜
B．砂滤棒
C．石棉板
D．板框压滤机
E．压滤器
【答案】A
【解析】微孔滤膜是利用高分子化学材料，致孔添加剂经特殊处理后涂抹在支撑层上制作而成。在膜分离技术应用中，微孔滤膜是应用范围最广的一种膜品种，使用简单、快捷，被广泛应用于科研、食品检测、化工、纳米技术、能源和环保等众多领域。
15关于溶胶剂性质和制备方法的说法，错误的是（ ）。
A．溶胶剂属于非均匀状态液体分散体系
B．溶胶剂中的胶粒属于热力学稳定系统
C．溶胶剂中的胶粒具有界面动电现象
D．溶胶剂具有布朗运动
E．溶胶剂可用分散法和凝聚法制备
【答案】B
【解析】溶胶剂是指固体药物微细粒子分散在水中形成的非均相液体分散体系，胶粒是多分子聚集体，有极大的分散度。由于药物的分散度极大，药效易出现显著变化。溶胶剂属于热力学不稳定体系。
16关于表面活性剂作用的说法，错误的是（ ）。
A．具有增溶作用
B．具有乳化作用
C．具有润湿作用
D．具有氧化作用
E．具有去污作用
【答案】D
【解析】表面活性剂是指具有固定的亲水亲油基团，在溶液的表面能定向排列，并能使液体表面张力显著下降的物质。主要作用有：①增溶；②乳化；③润湿；④助悬；⑤起泡和消泡；⑥消毒、杀菌；⑦抗硬水性；⑧去垢、洗涤。
17关于药物制剂稳定性的说法，错误的是（ ）。
A．运用化学动力学原理可以研究制剂中药物的降解速度
B．药物制剂稳定性影响因素试验包括高温试验、高湿试验和强光照射试验
C．药物制剂稳定性主要研究药物制剂的物理稳定性
D．加速试验是在（40±2)℃、相对湿度（75±5）%的条件下进行
E．长期试验是在（25±2）℃、相对湿度（60±10）%的条件下进行
【答案】C
【解析】药物制剂稳定性是指药物制剂从制备到使用期间质量发生变化的速度和程度，是评价药物制剂质量的重要指标之一。药物制剂的稳定性主要包括化学和物理两个方面。
18下列辅料中，可生物降解的合成高分子囊材是（ ）。
A．CMC-Na
B．HPMC
C．EC
D．PLA
E．CAP
【答案】D
【解析】聚乳酸（PLA）是一种新型的生物降解材料，由可再生的植物资源（如玉米）所提取的淀粉原料制成。
19下列方法中，不属于包合物验证方法的是（ ）。
A．相溶解度法
B．X-射线衍射法
C．热分析法
D．气体吸附法
E．红外光谱法
【答案】D
【解析】药物与环糊精是否形成包合物，可根据包合物的性质和结构状态，采用下述的一种或多种方法进行验证：①相溶解度法；②X-射线衍射法；③热分析法；④红外光谱法；⑤核磁共振谱法；⑥荧光光谱法。
20下列方法中，不属于固体分散物制备方法的是（ ）。
A．熔融法
B．溶剂-喷雾干燥法
C．单凝聚法
D．溶剂法
E．研磨法
【答案】C
【解析】常用的固体分散物制备方法包括：①熔融法（药物对热稳定，可直接制成滴丸）；②溶剂-喷雾（冷冻）干燥法；③溶剂法，又称共沉淀法（药物对热不稳定或易挥发）；④研磨法；⑤溶剂-熔融法。
21《中国药典》2015年版规定，脂质体的包封率不得低于（ ）。
A．50%
B．60%
C．70%
D．80%
E．90%
【答案】D
【解析】《中国药典》2015年版规定，微粒制剂的包封率一般不得低于80%。微粒分散体系包括：①纳米分散体系：分散相粒径小于1000nm，主要包括脂质体、纳米乳、纳米粒、聚合物胶束等；②粗（微米）分散体系：分散相粒径在1～500μm范围，主要包括微囊、微球、亚微乳等。（注：本题做了修改，将原题《中国药典》2010年版改为了《中国药典》2015年版。）
22生物药剂学研究的广义剂型因素不包括（ ）。
A．药物的化学性质
B．药物的物理性状
C．药物的剂型及用药方法
D．制剂的工艺过程
E．种族差异
【答案】E
【解析】广义剂型不仅是指注射剂、片剂、软膏剂，还包括与剂型有关的药物的各种理化因素、所加的辅料、附加剂等的性质及用量、制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件等。
23关于被动扩散（转运）特点的说法，错误的是（ ）。
A．不需要载体
B．不消耗能量
C．是从高浓度区域向低浓度区域的转运
D．转运速度与膜两侧的浓度差成反比
E．无饱和现象
【答案】D
【解析】被动扩散是指物质从生物膜的高浓度一侧向低浓度一侧扩散的方式，即物质顺浓度梯度扩散通过有类脂层屏障的生物膜（如细胞膜等），特点是：①顺浓度梯度（或电化学梯度）扩散；②不需要提供能量；③没有膜蛋白的协助；④无饱和现象。
24单室模型药物恒速静脉滴注给药，达到稳态血药浓度的75%所需要的滴注给药时间是（ ）。
A．1个半衰期
B．2个半衰期
C．3个半衰期
D．4个半衰期
E．5个半衰期
【答案】B
【解析】以n表示半衰期的个数，fSS表示达坪分数，则n＝－3.32lg（1－fSS）。把fSS＝75%带入式中可得n＝2。
二、配伍选择题（共48题，每题0.5分。题目分为若干组，每组题目对应同一组备选项，备选项可重复选用，也可不选用。每题只有1个最佳答案）
[25～26]
A．定方向径
B．等价径
C．体积等价径
D．筛分径
E．有效径
25用粒子外接圆直径表示的粒径称为（ ）。
【答案】B
26用沉降公式（Stock′s方程）求出的粒径称为（ ）。
【答案】E
【解析】粒子大小的常用表示方法有：①定方向径：即在显微镜下按同一方向测得的粒子径。②等价径：即粒子的外接圆的直径。③体积等价径：即与粒子体积相同的球体的直径，可用库尔特计数器测得。④有效径：即根据沉降公式（Stock′s方程）计算所得的直径，因此又称Stock′s径。⑤筛分径：即用筛分法测得的直径，一般用粗细筛孔直径的算术或几何平均值来表示。
[27～28]
A．球磨机
B．冲击式粉碎机
C．滚压式粉碎机
D．胶体磨
E．气流式粉碎机
27能够产生焦耳-汤姆逊冷却效应的设备是（ ）。
【答案】E
【解析】气流式粉碎机又称流能磨，粉碎动力来源于高速气流，常用于物料的超微粉碎。由于高压空气从喷嘴喷出时产生焦耳-汤姆逊冷却效应，故适用于热敏性物料和低熔点物料的粉碎。
28使物料在定子和转子间受剪切、被粉碎的设备是（ ）。
【答案】D
【解析】胶体磨又称湿法粉碎机，典型的胶体磨由定子和转子组成，转子高速旋转，物料在对接在一起的定子和转子间的缝隙中受剪切力的作用而被粉碎成胶体状。胶体磨常用于混悬剂与乳剂等的粉碎。
[29～31]
A．硬脂酸镁
B．羧甲基淀粉钠
C．乙基纤维素
D．羧甲基纤维素钠
E．硫酸钙
29可作为片剂黏合剂的是（ ）。
【答案】D
【解析】羧甲基纤维素钠是纤维素的羧甲基醚化物，不溶于乙醇、氯仿等有机溶媒；可溶于水成为透明的溶液，其黏性较强，常作为黏合剂用于可压性较差的药物。
30可作为片剂崩解剂的是（ ）。
【答案】B
【解析】羧甲基淀粉钠是一种白色无定形的粉末，吸水膨胀作用非常显著，吸水后可膨胀至原体积的300倍（有时出现轻微的胶黏作用），是一种性能优良的崩解剂。
31可作为片剂润滑剂的是（ ）。
【答案】A
【解析】硬脂酸镁为疏水性润滑剂，易与颗粒混匀，压片后片面光滑美观，应用最广。
[32～33]
A．10分钟
B．20分钟
C．30分钟
D．40分钟
E．60分钟
32薄膜衣片的崩解时限是（ ）。
【答案】C
33糖衣片的崩解时限是（ ）。
【答案】E
【解析】崩解是指口服固体制剂在规定条件下全部崩解溶散或成为碎粒，除不溶性包衣材料或破碎的胶囊壳外，应全部通过筛网。薄膜衣片应在30分钟内全部崩解；糖衣片应在1小时内全部崩解。
[34～36]
A．巴西棕榈蜡
B．尿素
C．甘油明胶
D．叔丁基羟基茴香醚
E．羟苯乙酯
34可作为栓剂水溶性基质的是（ ）。
【答案】C
【解析】栓剂常用的水溶性基质有：甘油明胶、聚乙二醇类、非离子型表面活性剂类。
35可作为栓剂抗氧剂的是（ ）。
【答案】D
【解析】当栓剂中的主药易被氧化时，应采用抗氧剂，如叔丁基羟基茴香醚（BHA）、二叔丁基对甲酚（BHT）、没食子酸酯类等。
36可作为栓剂硬化剂的是（ ）。
【答案】A
【解析】若制得的栓剂在贮存或使用时过软，可以加入硬化剂，如白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡等进行调节，但其效果十分有限。
[37～38]
A．卡波姆
B．乙醇
C．丙二醇
D．羟苯乙酯
E．聚山梨酯
37凝胶剂常用的基质是（ ）。
【答案】A
【解析】水性凝胶剂的基质一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸盐等高分子材料构成。其中，纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸盐是凝胶剂常用的基质。
38凝胶剂常用的保湿剂是（ ）。
【答案】C
【解析】凝胶剂常用的保湿剂有甘油、丙二醇和山梨醇等。
[39～42]
A．乙醇
B．七氟丙烷
C．聚山梨酯
D．维生素C
E．液状石蜡
39可作为气雾剂抗氧剂的是（ ）。
【答案】D
【解析】气雾剂由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统四部分组成。气雾剂中还可加入抗氧剂（常用维生素C），以增加药物的稳定性。
40可作为气雾剂抛射剂的是（ ）。
【答案】B
【解析】氟氯烷烃（氟利昂）为过去常用的抛射剂，但由于该类抛射剂可破坏臭氧层，目前已开发一些新型抛射剂，包括：①氢氟烃类，如七氟丙烷、四氟乙烷等；②二甲醚；③碳氢化合物；④压缩气体。
41可作为气雾剂表面活性剂的是（ ）。
【答案】C
【解析】固体药物制成混悬型气雾剂时，应先将药物微粉化，为了使药物分散混悬于抛射剂中，常加入表面活性剂如聚山梨酯类，特别是聚山梨酯85，以及卵磷脂衍生物。
42可作为气雾剂潜溶剂的是（ ）。
【答案】A
【解析】药物制成溶液型气雾剂时，可利用抛射剂作溶剂，必要时可加入适量乙醇、丙二醇或聚乙二醇等潜溶剂，使药物和抛射剂混溶成均相溶液。
[43～45]
A．热压灭菌法
B．流通蒸汽灭菌法
C．火焰灭菌法
D．微波灭菌法
E．气体灭菌法
43属于化学灭菌法的是（ ）。
【答案】E
【解析】气体灭菌法是化学灭菌法的一种，是指采用气态杀菌剂（如臭氧、环氧乙烷、甲醛、丙二醇、甘油和过氧乙酸蒸汽等）进行灭菌的方法。该法特别适合环境消毒以及不耐加热灭菌的医用器具、设备和设施的消毒。
44属于射线灭菌法的是（ ）。
【答案】D
【解析】微波灭菌法是射线灭菌法的一种，微波是频率300MHz～300GHz的电磁波。
45属于干热灭菌法的是（ ）。
【答案】C
【解析】干热灭菌法是指在干燥环境中（如火焰或干热空气）进行灭菌的技术，一般有火焰灭菌法和干热空气灭菌法。
[46～47]
A．苯扎溴铵
B．液状石蜡
C．苯甲酸
D．聚乙二醇
E．羟苯乙酯
46既是抑菌剂，又是表面活性剂的是（ ）。
【答案】A
【解析】苯扎溴铵是最常用的表面活性剂之一，具有洁净、杀菌消毒作用，广泛用于杀菌、消毒、防腐、乳化、去垢、增溶等方面。
47属于非极性溶剂的是（ ）。
【答案】B
【解析】溶剂通常分为两大类：极性溶剂、非极性溶剂。溶剂种类与物质溶解性的关系可以被概括为“相似相溶”，即极性溶剂能够溶解极性的共价化合物，而非极性溶剂则只能够溶解非极性的共价化合物。常用的非极性溶剂有苯、液状石蜡等。
[48～51]
A．絮凝
B．增溶
C．助溶
D．潜溶
E．盐析
48药物在一定比例混合溶剂中溶解度大于在单一溶剂中溶解度的现象是（ ）。
【答案】D
【解析】使用两种或多种混合溶剂，可以提高某些难溶药物的溶解度。在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现极大值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。
49碘酊中碘化钾的作用是（ ）。
【答案】C
【解析】助溶是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度，如碘酊中的碘化钾。
50甲酚皂溶液（来苏）中硬脂酸钠的作用是（ ）。
【答案】B
【解析】增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂，被增溶的物质称为增溶质。
51在混悬剂中加入适当电解质，使混悬微粒形成疏松聚集体的过程是（ ）。
【答案】A
【解析】在微粒分散体系中加入一定量的某种电解质，离子选择性地被吸附于微粒表面，中和微粒表面的电荷，而降低表面带电量及双电层厚度，使微粒间的斥力下降，颗粒聚集而形成絮状物，但振摇后可重新分散均匀。将这种现象称为絮凝。
[52～53]
A．乳剂分层、混悬剂结晶生长、片剂溶出速度改变
B．药物水解、结晶生长、颗粒结块
C．药物氧化、颗粒结块、溶出速度改变
D．药物降解、乳液分层、片剂崩解度改变
E．药物水解、药物氧化、药物异构化
52三种现象均属于药物制剂化学稳定性变化的是（ ）。
【答案】E
【解析】药物制剂化学稳定性变化包括：氧化、还原、分解、水解、药物异构化等。
53三种现象均属于药物制剂物理稳定性变化的是（ ）。
【答案】A
【解析】药物制剂物理稳定性变化包括：①溶解度改变；②潮解、液化和结块；③分散状态或粒径变化（分层或析出）等。
[54～55]
A．单凝聚法
B．复凝聚法
C．改变温度法
D．液中干燥法
E．溶剂-非溶剂法
54向一种高分子囊材溶液中加入凝聚剂制备微囊的方法为（ ）。
【答案】A
【解析】单凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子溶解度使之凝聚成囊的方法。
55从乳浊液中除去挥发性溶剂制备微囊的方法为（ ）。
【答案】D
【解析】液中干燥法是指从乳浊液中除去分散相挥发性溶剂以制备微囊的方法。液中干燥法的干燥工艺包括两个基本过程：溶剂萃取过程和溶剂蒸发过程。
[56～58]
A．明胶
B．乙基纤维素
C．磷脂
D．聚乙二醇
E．β-环糊精
56制备微囊常用的成囊材料是（ ）。
【答案】A
【解析】可用于微囊囊材的天然高分子材料主要是蛋白质类和植物胶类，具有稳定、无毒、成膜性能好的特点，常用的囊材有明胶、海藻酸盐等。
57制备缓释固体分散体常用的载体材料是（ ）。
【答案】B
【解析】缓释制剂中能够起缓释作用的辅料多为高分子化合物，包括阻滞剂、骨架材料和增黏剂。骨架材料包括不溶性骨架材料、溶蚀性骨架材料和亲水胶体骨架材料三大类。脂肪、蜡类可用作溶蚀性骨架材料。常用的不溶性骨架材料有乙基纤维素、聚甲基丙烯酸酯等。
58制备包合物常用的包合材料是（ ）。
【答案】E
【解析】包合物中的主分子物质称为包合材料，能够作为包合材料的有环糊精、胆酸、淀粉、纤维素、蛋白质、核酸等。药物制剂中目前最常用的包合材料是环糊精。
[59～61]
A．肝肠循环
B．反向吸收
C．清除率
D．膜动转运
E．平均滞留时间
59O/W型基质软膏用于分泌物较多的皮肤病时，软膏所吸收的分泌物重新进入皮肤，使炎症恶化的现象是（ ）。
【答案】B
【解析】O/W型基质用于分泌物较多的皮肤病，如湿润性湿疹时，其所吸收的分泌物可重新进入皮肤而使炎症恶化（反向吸收）。
60随胆汁排泄的药物或其代谢产物，在小肠中转运期间又会被重新吸收返回门静脉的现象是（ ）。
【答案】A
【解析】肝肠循环是指经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。
61通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程是（ ）。
【答案】D
【解析】膜动转运是指大分子物质的转运伴有膜的运动，包括胞饮和胞吐。
[62～65]
A．Noyes-Whitney公式
B．Poiseuille公式
C．Henderson-Hasselbalch方程
D．Ostwald Freundlich方程
E．Arrhenius公式
62经典恒温法进行稳定性加速试验依据的公式是（ ）。
【答案】E
【解析】Arrhenius公式是定量描述化学反应速率常数随温度变化关系的经验公式，是经典恒温法进行稳定性加速试验的依据。Arrhenius公式的对数形式为：
k——速率常数；E——活化能；R——气体常数；T——绝对温度。
63表示弱酸（或弱碱）性药物非解离型和解离型的比例与环境pH关系的公式是（ ）。
【答案】C
【解析】Henderson-Hasselbalch方程是化学中关于酸碱平衡的一个方程。该方程使用pKa（即酸解离常数）描述pH值的变化，它可以用来估算缓冲体系的pH。
64表示混悬剂中微粒粒径与溶解度之间关系的是（ ）。
【答案】D
【解析】Ostwald Freundlich方程：
S——药物溶解度；r——微粒半径；σ——表面张力；ρ——固体药物的密度；M——分子量；R——气体常数；T——绝对温度。
65表示固体制剂中药物溶出速度的公式是（ ）。
【答案】A
【解析】Noyes-Whitney公式：
——溶出速度；S——固体表面积；CS——溶质在溶出介质中的溶解度；C——t时间溶液主体中溶质的浓度；K——溶出速度常数。
[66～69]
A．波动度
B．相对生物利用度
C．绝对生物利用度
D．脆碎度
E．絮凝度
66评价非包衣片在运输过程中，互相碰撞、磨擦损失情况的限量指标是（ ）。
【答案】D
【解析】片剂在生产、运输等过程中不可避免地会受到震动或摩擦作用，这些因素可能造成片剂的破损，影响应用。片剂脆碎度是反映片剂抗震耐磨能力的指标。
67评价混悬剂质量的参数是（ ）。
【答案】E
【解析】混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非匀相的液体药剂。絮凝度是常用的评价混悬剂质量的参数。
68缓（控）释制剂重复多次给药后，峰浓度和谷浓度之差与平均稳态血药浓度的比值称为（ ）。
【答案】A
【解析】波动度是指缓释、控释制剂稳态时的峰浓度与谷浓度的差值与平均稳态血药浓度之比。
69血管外给药的AUC与静脉注射给药的AUC的比值称为（ ）。
【答案】C
【解析】生物利用度是指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量。绝对生物利用度是指血管外给药的AUC与静脉注射给药的AUC的比值。
[70～72]
A．变色
B．沉淀
C．产气
D．结块
E．爆炸
70高锰酸钾与甘油混合研磨时，易发生（ ）。
【答案】E
【解析】爆炸大多数是由强氧化剂与强还原剂配伍时引起。以下药物混合研磨时，可能发生爆炸：氯化钾与硫、高锰酸钾与甘油、强氧化剂与蔗糖或葡萄糖等。
71生物碱与鞣酸溶液配伍，易发生（ ）。
【答案】B
【解析】大多数生物碱盐的溶液与鞣酸、碘、碘化钾、溴化钾或乌洛托品等相遇时，能产生沉淀。
72水杨酸与铁盐配伍，易发生（ ）。
【答案】A
【解析】药物制剂配伍引起氧化、还原、聚合、分解等反应时，可产生有色化合物或发生颜色变化。水杨酸结构中含有酚羟基，含酚羟基的药物与铁盐相遇颜色变深。
三、多项选择题（共12题，每题1分。每题的备选项中，有2个或2个以上正确答案。错选或少选均不得分）
73药剂学的研究内容主要包括（ ）。
A．药剂学的基本理论的研究
B．新剂型的研究
C．新辅料的研究
D．制剂新机械的研究
E．医药新技术的研究
【答案】ABCDE
【解析】药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。
74常用的粉体粒径测定方法有（ ）。
A．气体透过法
B．电感应法
C．沉降法
D．筛分法
E．压汞法
【答案】BCD
【解析】粉体粒径的测定方法包括：①电感应法；②沉降法；③筛分法；④显微镜法；⑤库尔特记数法。
75片剂中常用的填充剂有（ ）。
A．淀粉
B．糊精
C．可压性淀粉
D．羧甲基淀粉钠
E．滑石粉
【答案】ABC
【解析】填充剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片，常用的填充剂有：①淀粉；②糊精；③可压性淀粉；④乳糖；⑤糖粉；⑥微晶纤维素；⑦无机盐类；⑧甘露醇。
76关于气雾剂特点的说法，正确的有（ ）。
A．能使药物直达作用部位
B．生产成本较低
C．可避免肝脏的首过效应
D．可提高药物稳定性
E．药物吸收的干扰因素少
【答案】ACD
【解析】气雾剂的优点有：①能使药物直接到达作用部位，分布均匀，奏效快；②可提高稳定性；③可避免首过效应，提高生物利用度；④使用方便；⑤外用可以减少刺激性；⑥给药剂量准确，通过控制喷出药物的物理形态（如粒度大小），可以获得不同的治疗效果。
77关于微孔滤膜特点的说法，正确的有（ ）。
A．截留能力强
B．滤速快
C．滤过时无介质脱落
D．吸附性小
E．不易堵塞
【答案】ABCD
【解析】微孔滤膜的特点是：①孔径小而均匀、截留能力强，不受流体流速、压力的影响；②质地轻而薄，而且空隙率大，滤速快；③滤膜是一个连续的整体，滤过时无介质脱落；④不影响药液的pH值；⑤滤膜吸附性小，不滞留药液；⑥滤膜用后弃去，药液之间不会产生交叉污染。主要缺点是易于堵塞，有些纤维素类滤膜稳定性不理想。
78下列灭菌方法中，属于湿热灭菌法的有（ ）。
A．紫外线灭菌法
B．辐射灭菌法
C．煮沸灭菌法
D．环氧乙烷灭菌法
E．低温间歇灭菌法
【答案】CE
【解析】湿热灭菌法是指用饱和水蒸气、沸水或流通蒸汽进行灭菌的方法，以高温高压水蒸气为介质，由于蒸汽潜热大，穿透力强，容易使蛋白质变性或凝固，最终导致微生物的死亡。湿热灭菌法可分为：煮沸灭菌法、低温间歇灭菌法、巴氏消毒法、高压蒸汽灭菌法、流通蒸汽灭菌法。
79下列辅料中，可作为液体药剂防腐剂的有（ ）。
A．甘露醇
B．苯甲酸钠
C．甜菊苷
D．羟苯乙酯
E．琼脂
【答案】BD
【解析】常用防腐剂包括：①羟苯酯类；②苯甲酸及其盐类；③山梨酸；④苯扎溴铵；⑤醋酸氯己定；⑥其他防腐剂：邻苯基苯酚。
80影响药物制剂稳定性的处方因素有（ ）。
A．pH值
B．抗氧剂
C．温度
D．金属离子络合剂
E．光线
【答案】ABD
【解析】上述五项均可影响药物制剂稳定性。ABD三项属于处方因素，CE两项属于外界因素。
81制成固体分散物后具有肠溶作用的载体材料有（ ）。
A．CAP
B．PVA
C．EC
D．Eudragit L
E．PVP
【答案】AD
【解析】肠溶型材料是指在胃酸条件下不溶、到肠液环境下才开始溶解的高分子薄膜衣材料。常用的肠溶型材料有：①纤维素类：邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）、羧甲乙纤维素（CMEC）等；②聚丙烯酸树脂类：聚丙烯酸树脂类（如Eudragit L和Eudragit S）等。
82与普通口服制剂相比，口服缓（控）释制剂的优点有（ ）。
A．可以减少给药次数
B．提高患者的顺应性
C．避免或减少峰谷现象，有利于降低药物的不良反应
D．根据临床需要，可灵活调整给药方案
E．制备工艺成熟，产业化成本较低
【答案】ABC
【解析】口服缓释、控释制剂与普通口服制剂相比其主要特点是：①对于半衰期短或需要频繁给药的药物，可以减少给药次数，从而大大提高患者的顺应性，特别适用于需要长期服药的慢性病患者。②血药浓度平稳，避免或减小峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用。③减少用药的总剂量，因此可用最小剂量达到最大药效。
83在经皮给药系统（TDDS）中，可作为保护膜材料的有（ ）。
A．聚乙烯醇
B．醋酸纤维素
C．聚苯乙烯
D．聚乙烯
E．羟丙基甲基纤维素
【答案】CD
【解析】保护膜材料是指用于TDDS黏胶层的保护材料，常用的有聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等塑料薄膜。
84下列变化中属于物理配伍变化的有（ ）。
A．在含较多黏液质和蛋白质的水溶液中加入大量的醇后产生沉淀
B．散剂、颗粒剂在吸湿后又逐渐干燥而结块
C．混悬剂因久贮而发生颗粒粒径变大
D．维生素C与烟酰胺混合后产生橙红色固体
E．溴化铵与强碱性药物配伍时产生氨气
【答案】ABC
【解析】物理配伍变化常见的有：①溶解度改变：含黏液质、蛋白质多的水溶液若加入大量的醇能产生沉淀。②潮解、液化和结块：散剂、颗粒剂由于药物吸湿后又逐渐干燥而结块。③分散状态或粒径变化：乳剂、混悬剂中分散相的粒径可因与其他药物配伍，也可因久贮而粒径变大。
药物化学部分
一、最佳选择题（共16题，每题1分。每题的备选项中，只有1个最佳答案）
85分子中含手性中心，左旋体活性大于右旋体活性的药物是（ ）。
A．磺胺甲噁唑
B．诺氟沙星
C．环丙沙星
D．氧氟沙星
E．吡嗪酰胺
【答案】D
【解析】当药物分子结构中引入手性中心后，得到一对互为实物与镜像的对映异构体。对映异构体的理化性质相似，仅是旋光性有所差别，但对映异构体之间在生物活性上存在很大的差别。手性药物是指含有手性中心的药物，如氧氟沙星（左旋体活性大于右旋体活性）。
86抗结核药物异烟肼结构中含有未取代的酰肼基，体内易N-乙酰化生成无活性代谢产物，根据此结构特点推测异烟肼的结构是（ ）。
A．
B．
C．
D．
E．
【答案】C
87口服后可以通过血脑屏障进入脑脊液的三氮唑类抗真菌药物是（ ）。
A．酮康唑
B．氟康唑
C．硝酸咪康唑
D．特比萘芬
E．制霉菌素
【答案】B
88巴比妥类药物解离度与药物的pKa和环境pH有关。在生理pH＝7.4时，分子态形式和离子态形式比例接近的巴比妥类药物是（ ）。
A．异戊巴比妥（pKa 7.9）
B．司可巴比妥（pKa 7.9）
C．戊巴比妥（pKa 8.0）
D．海索比妥（pKa 8.4）
E．苯巴比妥（pKa 7.3）
【答案】E
【解析】解离常数（pKa）是水溶液中具有一定解离度的溶质的极性参数。当溶液的pH越接近解离常数（pKa）时，分子态形式和离子态形式比例越接近。由题可知环境pH＝7.4与苯巴比妥pKa 7.3最接近。在生理pH＝7.4时，苯巴比妥离子态药物为56.30%。
89关于抗抑郁药氟西汀性质的说法，正确的是（ ）。
A．氟西汀为三环类抗抑郁药物
B．氟西汀为选择性的中枢5-HT重摄取抑制剂
C．氟西汀体内代谢产物无抗抑郁活性
D．氟西汀口服吸收较差，生物利用度低
E．氟西汀结构中不具有手性中心
【答案】B
【解析】氟西汀为口服抗抑郁药，能选择性抑制中枢神经对5-HT的重摄取。本品口服吸收较好，有首过效应。
90中枢作用强的M胆碱受体拮抗剂药物是（ ）。
A．异丙托溴铵
B．氢溴酸东莨菪碱
C．氢溴酸山莨菪碱
D．丁溴东莨菪碱
E．噻托溴铵
【答案】B
91当1,4-二氢吡啶类药物的C-2位甲基改成-CH2OCH2CH2NH2后活性得到加强，临床常用其苯磺酸盐的药物是（ ）。
A．硝苯地平
B．尼群地平
C．尼莫地平
D．氨氯地平
E．尼卡地平
【答案】D
【解析】上述五项均为钙通道阻滞剂，阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子进入细胞。C项，氨氯地平的C-2位为-CH2OCH2CH2NH2，其制剂有苯磺酸氨氯地平片、甲磺酸氨氯地平片、马来酸左旋氨氯地平片等。
92关于洛伐他汀性质和结构的说法，错误的是（ ）。
A．洛伐他汀是通过微生物发酵制得的HMG-CoA还原酶抑制剂
B．洛伐他汀结构中含有内酯环
C．洛伐他汀在体内水解后，生成的3,5-二羟基羧酸结构是药物活性必需结构
D．洛伐他汀在临床上通常以钙盐的形式制成注射剂使用
E．洛伐他汀具有多个手性中心
【答案】D
【解析】洛伐他汀可竞争性抑制HMG-CoA还原酶，选择性高，能显著降低LDL水平，并能提高血浆中HDL水平。临床上通常制成片剂、颗粒剂和胶囊，口服使用。
93经体内代谢水解后方具有抗血小板聚集活性的药物是（ ）。
A．盐酸噻氯匹定
B．硫酸氯吡格雷
C．西洛他唑
D．奥扎格雷
E．替罗非班
【答案】B
【解析】氯吡格雷选择性抑制二磷酸腺苷与血小板受体的结合及抑制继发的ADP介导的糖蛋白GPⅢb/Ⅲa复合物的活化，因此可抑制血小板聚集，氯吡格雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集。
94分子中含有呋喃甲酰基结构，为选择性的α1受体拮抗剂，临床用于缓解前列腺增生症状的药物是（ ）。
A．甲磺酸多沙唑嗪
B．盐酸阿夫唑嗪
C．非那雄胺
D．盐酸哌唑嗪
E．盐酸特拉唑嗪
【答案】E
【解析】盐酸特拉唑嗪是α1受体拮抗剂，对前列腺组织的选择性较高，使前列腺平滑肌舒张而防止尿道阻塞。临床用于治疗高血压和良性前列腺增生导致的排尿困难。
95分子结构中17β-羧酸酯基水解成17β-羧酸后，药物活性丧失，能避免产生皮质激素全身作用的平喘药是（ ）。
A．氨茶碱
B．曲尼司特
C．孟鲁司特
D．醋酸氟轻松
E．丙酸氟替卡松
【答案】E
【解析】丙酸氟替卡松是17位β-硫代羧酸的衍生物。由于17位β-硫代羧酸酯具有活性，而17位β-硫代羧酸不具活性，故丙酸氟替卡松在体内经水解即失活，能避免皮质激素的全身作用。
96关于法莫替丁性质和结构的说法，错误的是（ ）。
A．法莫替丁结构中含有胍基取代的噻唑环
B．法莫替丁对CYP450酶影响较小
C．法莫替丁与西咪替丁的分子中均有含硫的四原子链
D．法莫替丁有较强的抗雄激素副作用
E．法莫替丁的吸收受食物影响较小
【答案】D
【解析】AC两项，法莫替丁的结构由三部分构成：含胍基的噻唑环、含硫的四原子链和N-氨基磺酰基脒。B项，法莫替丁不影响CYP450酶的作用，对其他药物的代谢影响很小。D项，无法莫替丁具有抗雄激素的副作用的报道。E项，法莫替丁的吸收受食物的影响较小。
97分子中含苯甲酸胺结构，对5-HT4受体具有选择性激动作用，与多巴胺D2受体无亲和力，锥体外系副作用小，耐受性好的胃动力药物是（ ）。
A．多潘立酮
B．舒必利
C．莫沙必利
D．昂丹司琼
E．格拉司琼
【答案】C
【解析】莫沙必利是强效、选择性5-HT4受体激动剂，与多巴胺D2受体无亲和力，因而无因多巴胺D2受体拮抗导致的锥体外系反应和催乳素分泌增多的副作用。
98分子中含嘌呤结构，通过抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸生物合成发挥作用的抗痛风药物是（ ）。
A．秋水仙碱
B．别嘌醇
C．丙磺舒
D．苯海拉明
E．对乙酰氨基酚
【答案】B
【解析】别嘌醇为嘌呤类似物，分子中含有嘌呤结构，对黄嘌呤氧化酶有很强的抑制作用，常用来治疗痛风。
99糖皮质激素的6α和9α位同时引入卤素原子后，抗炎作用增强，但具有较强的钠潴留作用，只可皮肤局部外用的药物是（ ）。
A．醋酸可的松
B．地塞米松
C．倍他米松
D．泼尼松
E．醋酸氟轻松
【答案】E
【解析】在糖皮质激素的C-6位引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活，其抗炎及钠潴留活性均大幅增加，C-9位引入氟也有导致钠潴留的作用，因而醋酸氟轻松只能作为皮肤抗过敏药外用。
100在体内经代谢可转化为骨化三醇的药物是（ ）。
A．维生素D2
B．维生素C
C．维生素E
D．维生素A
E．维生素K1
【答案】A
【解析】维生素D2又称麦角骨化醇，维生素D3又称胆骨化醇，两者均能在体内代谢生成骨化三醇，对治疗人体佝偻病有相同的效果。
二、配伍选择题（共32题，每题0.5分。题目分为若干组，每组题目对应同一组备选项，备选项可重复选用，也可不选用。每题只有1个最佳答案）
[101～104]
A．头孢氨苄
B．头孢克洛
C．头孢呋辛
D．硫酸头孢匹罗
E．头孢曲松
101C-3位为氯原子，亲脂性强，口服吸收好的药物是（ ）。
【答案】B
【解析】头孢克洛为C-3位氯原子取代的头孢菌素，并将氨苄西林侧链引入其分子中，得到可口服的头孢菌素。
102C-3位含有酸性较强的杂环，可通过血脑屏障，用于脑部感染治疗的药物是（ ）。
【答案】E
【解析】头孢曲松为第三代头孢菌素，C-3位含有酸性较强的杂环，可通过血脑屏障用于脑膜炎奈瑟菌感染的治疗。
103C-3位含有季铵基团，能迅速穿透细菌细胞壁的药物是（ ）。
【答案】D
【解析】硫酸头孢匹罗为第四代头孢菌素，作用机制主要是迅速穿透细菌的细胞壁并与细菌细胞1个或多个青霉素结合蛋白结合，阻断细胞壁肽聚糖的合成从而起抗菌作用。
104C-3位含有氨基甲酸酯基团的药物是（ ）。
【答案】C
[105～107]
A．阿昔洛韦
B．拉米夫定
C．依法韦仑
D．奥司他韦
E．沙奎那韦
105高效、高选择性的HIV蛋白酶抑制剂是（ ）。
【答案】E
【解析】沙奎那韦是第一个应用于临床的HIV蛋白酶抑制剂。
106具有神经氨酸酶抑制作用的抗流感病毒药物是（ ）。
【答案】D
【解析】奥司他韦是一种作用于神经氨酸酶的特异性抑制剂，其具有抑制神经氨酸酶的作用，可以抑制成熟的流感病毒脱离宿主细胞，从而抑制流感病毒在人体内的传播，以起到治疗流行性感冒的作用。
107具有抗乙肝病毒作用的核苷类药物是（ ）。
【答案】B
【解析】拉米夫定是核苷类似物、抗病毒药物，对病毒DNA链的合成和延长有竞争性抑制作用。拉米夫定对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒有较强的抑制作用。
[108～110]
A．喜树碱
B．氟尿嘧啶
C．环磷酰胺
D．盐酸伊立替康
E．依托泊苷
108作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的天然来源的药物是（ ）。
【答案】A
【解析】喜树碱类药物的作用靶点是DNA拓扑异构酶Ⅰ，使DNA复制和转录受阻，最终导致DNA的断裂，对消化道肿瘤、肝癌、膀胱癌和白血病等恶性肿瘤有较好的疗效。
109作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ的半合成药物是（ ）。
【答案】E
【解析】依托泊苷的作用机制为抑制微管的组装和拓扑异构酶Ⅱ，使DNA不能修复。临床上用于治疗小细胞肺癌、淋巴瘤、睾丸癌、急性粒细胞白血病等。
110对喜树碱进行结构修饰得到的水溶性前药是（ ）。
【答案】D
【解析】喜树碱毒性大，因此设计和合成了一些水溶性较大、毒性较低的衍生物。如伊立替康，其盐酸盐溶于水，不溶于氯仿等有机溶剂。主要用于小细胞肺癌、非小细胞肺癌、结肠癌、卵巢癌、子宫癌、恶性淋巴瘤等的治疗。
[111～114]
A．咪达唑仑
B．奥沙西泮
C．依替唑仑
D．奥沙唑仑
E．艾司唑仑
111将苯二氮䓬结构中的苯环以电子等排体噻吩环置换，得到的抗焦虑药物是（ ）。
【答案】C
【解析】依替唑仑属苯二氮䓬类抗焦虑药，其抗焦虑作用比地西泮强3～5倍。
112在苯二氮䓬结构中1，2位并合甲基三氮唑环，并含有氟苯基团，临床常用于手术前或术中镇静的药物是（ ）。
【答案】A
【解析】咪达唑仑用于治疗失眠症，在外科手术或诊断检查时作诱导睡眠用。
113在苯二氮䓬结构中的4，5位并合四氢噁唑环，得到稳定性更好的前药是（ ）。
【答案】D
【解析】奥沙唑仑是一种神经系统药物、镇静催眠药、抗焦虑药物。此药是地西泮、氯氮䓬的主要代谢产物。
114在苯二氮䓬结构中的3位引入羟基后，极性增加、毒性降低的镇静催眠药是（ ）。
【答案】B
【解析】奥沙西泮是地西泮的活性代谢产物，较地西泮极性增加、毒性降低，适用于老年人或肾功能不良者。
[115～118]
A．吗啡
B．盐酸哌替啶
C．盐酸曲马多
D．盐酸美沙酮
E．酒石酸布托啡诺
115具有激动/拮抗双重作用的镇痛药物是（ ）。
【答案】E
【解析】酒石酸布托啡诺可激动κ-阿片肽受体，对μ-受体则具激动和拮抗双重作用。
1164-苯基哌啶类镇痛药物是（ ）。
【答案】B
【解析】盐酸哌替啶化学名称为：1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐。
117结构中含两个手性中心的阿片μ受体弱激动剂药物是（ ）。
【答案】C
【解析】曲马多为非阿片类中枢性镇痛药，对μ受体的亲和力相当于吗啡的1/6000，对κ和δ受体的亲和力仅为μ受体的1/25。
118属于氨基酮类镇痛药物的是（ ）。
【答案】D
【解析】盐酸美沙酮是氨基酮类镇痛药、μ阿片受体激动剂，药效与吗啡类似，具有镇痛作用，并可产生呼吸抑制、缩瞳、镇静等作用。
[119～121]
A．氯雷他定
B．富马酸酮替芬
C．盐酸苯海拉明
D．盐酸西替利嗪
E．盐酸赛庚啶
119具有较强的中枢抑制作用，临床常用于预防晕动症的药物是（ ）。
【答案】C
【解析】盐酸苯海拉明能消除各种过敏症状，其中枢抑制作用显著，具有镇静、防晕动及止吐作用；有抗胆碱作用，可缓解支气管平滑肌痉挛。用于各种过敏性皮肤疾病，如荨麻疹、虫咬症；亦用于晕动症，缓解恶心、呕吐症状。
120既拮抗H1受体，又抑制过敏介质释放的抗过敏药物是（ ）。
【答案】B
【解析】富马酸酮替芬兼有组胺H1受体拮抗作用和抑制过敏反应介质释放作用，抗过敏作用较强，且药效持续时间较长，可预防各种支气管哮喘发作，对外源性哮喘的疗效比对内源性哮喘更佳。
121结构中含有手性碳原子，其左旋异构体已上市的H1受体拮抗剂是（ ）。
【答案】D
【解析】盐酸左旋西替利嗪是西替利嗪的活性光学异构体，为2001年在德国上市的第三代抗过敏药物。
[122～124]
A．盐酸普萘洛尔
B．盐酸索他洛尔
C．酒石酸美托洛
D．艾司洛尔
E．马来酸噻吗洛尔
122分子中含有吗啉基团，以S-左旋体上市的β-受体拮抗剂是（ ）。
【答案】E
【解析】马来酸噻吗洛尔是为数不多的以活性异构体S-左旋体作为药用的β-受体拮抗剂，作用强度为普萘洛尔的8倍，但无选择性及膜稳定作用，无内在拟交感活性，无直接抑制心脏作用，可用于治疗高血压、心绞痛及青光眼。
123分子中含有酯基，在体内易代谢的超短效β1-受体拮抗剂是（ ）。
【答案】D
【解析】艾司洛尔是超短效的选择性β1-受体阻滞剂，主要在心肌通过竞争儿茶酚胺结合位点而抑制β1-受体，具有减缓静息和运动心率、降低血压、降低心肌耗氧量的作用。
124具有苯乙醇胺结构的β-受体拮抗剂是（ ）。
【答案】B
【解析】盐酸索他洛尔，其化学名称为（RS）-4-（1-羟基-2-异丙胺基乙基）甲磺酰苯胺盐酸盐，兼有第Ⅱ类和第Ⅲ类抗心律失常药物特性，是无内在的拟交感活性类β受体阻滞剂，有β1及β2受体阻滞作用。
[125～126]
A．氨苯蝶啶
B．氢氯噻嗪
C．乙酰唑胺
D．呋塞米
E．螺内酯
125分子中含有双磺酰氨基，临床可用于高血压治疗的药物是（ ）。
【答案】B
【解析】氢氯噻嗪能抑制肾小管对钠、氯离子的重吸收，从而促进肾脏对氯化钠的排泄，用于多种类型的水肿及高血压。
126含有甾体结构，在体内可代谢生成坎利酮的利尿药物是（ ）。
【答案】E
【解析】螺内酯口服后，约70%迅速被吸收，但在肝脏大部分代谢，脱去乙酰巯基，生成坎利酮和坎利酮酸。
[127～128]
A．右美沙芬
B．磷酸可待因
C．羧甲司坦
D．盐酸氨溴索
E．乙酰半胱氨酸
127镇咳作用强，在体内可部分代谢生成吗啡的药物是（ ）。
【答案】B
【解析】磷酸可待因口服后迅速吸收，体内代谢在肝脏进行。约有8%的可待因代谢后生成吗啡，可产生成瘾性。临床主要用于镇咳，治疗无痰干咳及剧烈、频繁的咳嗽。
128分子中含有巯基，临床上可用于对乙酰氨基酚中毒解救的祛痰药物是（ ）。
【答案】E
【解析】乙酰半胱氨酸具有较强的黏液溶解作用，可用作祛痰剂；分子中含有巯基，可作为谷胱甘肽的类似物，用于对乙酰氨基酚过量中毒的解毒。
[129～130]
A．苯丙酸诺龙
B．雌二醇
C．炔雌醇
D．雌酮
E．炔诺酮
129结构为去甲睾酮的衍生物，具有孕激素样作用的药物是（ ）。
【答案】E
【解析】炔诺酮又称去甲基脱氢羟孕酮，结构为去甲睾酮的衍生物，具有孕激素样作用，口服有效，能抑制垂体释放LH和FSH，抑制排卵的作用强于孕酮，用于功能性子宫出血、痛经、子宫内膜异位等。
130结构为去甲睾酮的衍生物，具有蛋白同化激素样作用的药物是（ ）。
【答案】A
【解析】苯丙酸诺龙为蛋白同化激素类药物，既能促进氨基酸合成蛋白质，又能抑制氨基酸分解生成尿素。其同化作用较其他睾丸素类衍生物强大而持久，而其男性激素作用却较小，主要用于蛋白质缺乏症等。
[131～132]
A．维生素B1
B．维生素E
C．维生素B6
D．维生素C
E．叶酸
131在体内作为脱羧酶辅酶的组成部分，参与维持正常的糖代谢及神经、心脏系统功能的维生素是（ ）。
【答案】A
【解析】维生素B1在体内作为脱羧酶辅酶的组成部分，和糖代谢关系密切，当缺乏维生素B1时，糖代谢受阻，丙酮酸积累，出现多发性神经炎、肌肉萎缩等，临床上称为脚气病。
132在体内以辅酶的形式参与氨基酸代谢的维生素是（ ）。
【答案】C
【解析】维生素B6包括：吡多醇、吡多醛和吡多胺，在生物体内均以磷酸酯存在。磷酸吡多醛和磷酸吡多胺与氨基酸代谢密切相关，在氨基酸的转氨基反应、脱羧反应和消旋作用中起辅酶作用。
三、多项选择题（共8题，每题1分。每题的备选项中，有2个或2个以上正确答案。错选或少选均不得分）
133与补钙制剂同时使用时，会与钙离子形成不溶性螯合物，影响补钙剂在体内吸收的抗菌药物有（ ）。
A．盐酸多西环素
B．盐酸美他环素
C．盐酸米诺环素
D．盐酸四环素
E．盐酸土霉素
【答案】ABCDE
【解析】上述五项均属于四环素类抗生素，该类药物分子中含有多个羟基、烯醇羟基及羰基，在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物，如与钙或镁离子形成不溶性的钙盐或镁盐。
134关于盐酸克林霉素性质的说法，正确的有（ ）。
A．口服吸收良好，不易被胃酸破坏
B．化学稳定性好，对光稳定
C．含有氮原子，又称氯洁霉素
D．为林可霉素半合成衍生物
E．可用于治疗金黄色葡萄球菌骨髓炎
【答案】ABCDE
【解析】盐酸克林霉素又称氯洁霉素，化学稳定性较好，不易被胃酸破坏。克林霉素是林可霉素7位氯取代物，临床上用于厌氧菌引起的腹腔和妇科感染。克林霉素是金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选治疗药物。
135分子中含有嘧啶结构的抗肿瘤药物有（ ）。
A．吉西他滨
B．卡莫氟
C．卡培他滨
D．巯嘌呤
E．氟达拉滨
【答案】ABC
【解析】A项，吉西他滨是一种破坏细胞复制的二氟核苷类抗代谢类抗癌药，是去氧胞苷的水溶性类似物，是核糖核苷酸还原酶的一种抑制性酶的替代物。B项，卡莫氟为口服抗肿瘤药，属嘧啶类抗代谢药，系氟尿嘧啶潜型衍生物，口服后从肠道迅速吸收，在体内缓慢释出氟尿嘧啶，借氟尿嘧啶的抗代谢作用而发挥抗肿瘤作用。C项，卡培他滨是一种可以在体内转变成5-FU的抗代谢氟嘧啶脱氧核苷氨基甲酸酯类药物，能够抑制细胞分裂并干扰RNA和蛋白质的合成。
136钠通道阻滞剂的抗心律失常药物有（ ）。
A．盐酸美西律
B．卡托普利
C．奎尼丁
D．盐酸普鲁卡因胺
E．普萘洛尔
【答案】ACD
【解析】钠通道阻滞剂属于Ⅰ类抗心律失常药物，包括：①Ⅰa类：奎尼丁、普鲁卡因胺；②Ⅰb类：利多卡因、美西律；③Ⅰc类：氟卡尼、普罗帕酮。
137关于福辛普利性质的说法，正确的有（ ）。
A．福辛普利属于巯基类ACE抑制剂
B．福辛普利属于磷酰基类ACE抑制剂
C．福辛普利属于二羧基类ACE抑制剂
D．福辛普利在体内可经肝或肾“双通道”代谢
E．福辛普利在体内代谢为福辛普利拉而发挥作用
【答案】BDE
【解析】福辛普利是含磷酰结构的ACE抑制剂，在体内能经肝或肾“双通道”代谢生成福辛普利拉而发挥作用，适用于肝或肾功能不良的患者。
138分子中含有苯并咪唑结构，通过抑制H＋-K＋-ATP酶产生抗溃疡作用的药物有（ ）。
A．西咪替丁
B．法莫替丁
C．兰索拉唑
D．盐酸雷尼替丁
E．雷贝拉唑
【答案】CE
【解析】常见的H＋-K＋-ATP酶抑制剂包括：奥美拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑。ACD三项均为H2受体阻断剂。
139结构中含有极性基团，中枢镇静副作用小的抗过敏药物有（ ）。
A．盐酸西替利嗪
B．盐酸苯海拉明
C．马来酸氯苯那敏
D．盐酸赛庚啶
E．非索非那定
【答案】AE
【解析】盐酸西替利嗪和非索非那定不易透过血脑屏障，进入中枢神经系统的量极少，故基本上无镇静性作用，因而属于非镇静类H1受体拮抗剂，为临床常用的抗过敏药。
140具有磺酰脲结构，通过促进胰岛素分泌发挥降血糖作用的药物有（ ）。
A．格列本脲
B．格列吡嗪
C．格列齐特
D．那格列奈
E．米格列奈
【答案】ABC
【解析】磺酰脲类口服降糖药通过促进胰岛素分泌发挥降血糖作用，一般命名为“格列××”；而非磺酰脲类促胰岛素分泌剂一般命名为“×格列奈”。