八、环丝氨酸（Cyclosercine, Cs）

1．药代动力学

环丝氨酸口服后由胃肠道吸收。口服后2～4h内血液达高峰浓度。口服0.2～0.25g后血液浓度可达24～30μg/ml，有效浓度可持续8h以上。口服1g后血液浓度可达100μg/ml，半衰期为8～12h。药物在血液中多为游离状态，不与蛋白相结合。广泛分布于全身体液和组织中，脑脊液中浓度与血中浓度近似。

口服本品12h后以原形经肾脏内排除50%左右，72h后约65%，其余35%在体内代谢而失去活性。

2．药理作用

本品具有广谱抗菌作用，除结核菌外，对革兰阳性菌及阴性菌也有作用；立克次体和某些原虫也有抑制效果，但较其他广谱抗菌素作用弱。

本品对结核分支杆菌的效果仅及链霉素或异烟肼的1/10～1/20。在临床上本品和乙硫异烟胺与丙硫异烟胺一样，仅为抗结核的抑菌药，对结核菌的抑菌浓度为10～20μg/ml。

3．作用机制

本品通过竞争性抑制L-丙氨酸消旋酶和D-丙氨酸合成酶，抑制细菌壁的合成。

4．耐药性

本品与其他抗结核药无交叉耐药。

5．剂量与用法

成人和青少年的常用剂量为：最初2周每12h口服本品250mg；然后根据必要性及接受性小心加量。最大剂量加至6～8h口服250mg，并监测血药浓度。最大剂量为1g/d。

6．制剂与规格

环丝氨酸胶囊：250mg。

7．不良反应

（1）中枢神经系统。焦虑、精神症状、头晕、头痛、嗜睡、兴奋度增高、烦躁不安、精神抑郁、肌肉抽搐或颤抖、神经质、多梦、情绪改变或精神改变，语言障碍和自杀倾向。

（2）腱反射亢进。轻瘫、手足无力、癫痫发作。

（3）过敏反应。皮疹、畏冷及发热。

（4）其他。可引起充血型心衰或严重呼吸困难。